Apžvalga
Tadalafilis, su CAS numeriu171596-29-5, yra stiprus5 tipo fosfodiesterazės (PDE5) inhibitoriusplačiai naudojamas gydanterekcijos disfunkcija (ED), gerybinė prostatos hiperplazija (GPH), irplaučių arterinė hipertenzija (PAH). Pirmą kartą jį sukūrė Eli Lilly ir ICOS ir jis geriausiai žinomas pagal prekės pavadinimąCialis. Ilga tadalafilio veikimo trukmė -iki 36 valandų- išskiria jį iš kitų PDE5 inhibitorių, tokių kaip sildenafilis (Viagra) ir vardenafilis (Levitra).
Cheminė informacija
Cheminis pavadinimas:Tadalafilis
CAS numeris: 171596-29-5
Molekulinė formulė: C₂₂H₁₉N₃O₄
Molekulinė masė:389,4 g/mol
Išvaizda:Balti arba beveik{0}}balti kristaliniai milteliai
Tirpumas:Šiek tiek tirpsta vandenyje, gerai tirpsta metanolyje, etanolyje ir dimetilsulfokside (DMSO)
Veikimo mechanizmas
Tadalafilis veikia selektyviai slopindamas5 tipo fosfodiesterazė (PDE5), fermentas, atsakingas už ciklinio guanozino monofosfato (cGMP) skaidymą akytkūnyje. Blokuodamas PDE5, tadalafilis padidina cGMP lygį, todėllygiųjų raumenų atsipalaidavimasirsustiprinta kraujotakaį tam tikras sritis, pvz., varpą ar plaučius, priklausomai nuo indikacijos.
Programos
1. Erekcijos disfunkcija (ED)
Tadalafilis pirmiausia skiriamas padėti vyrams pasiekti ir išlaikyti erekciją. Joilgas pusinės -skilimo laikas (maždaug 17,5 valandos)suteikia daugiau spontaniškumo, palyginti su kitais ED vaistais, todėl jis vadinamas „savaitgalio piliulės“.
2. Gerybinė prostatos hiperplazija (GPH)
Tadalafilis pagerina šlapimo takų simptomus, susijusius su GPH, atpalaiduodamas lygiuosius šlapimo pūslės ir prostatos raumenis, taip sumažindamas šlapinimosi sunkumus.
3. Plaučių arterinė hipertenzija (PAH)
Sergant PAH, tadalafilis padedamažesnis plaučių kraujospūdisir pagerinti fizinį pajėgumą atpalaiduojant plaučių kraujagysles.
Farmacinės formulės
Tadalafilis paprastai gaminamas taip:
Tabletės (2,5 mg, 5 mg, 10 mg, 20 mg)
Geriamosios suspensijos
API (aktyvus farmacinis ingredientas)tolesniam perdirbimui vaistų gamintojų
Sandėliavimas ir stabilumas
Tadalafilis turi būti laikomas avėsioje, sausoje ir{0}}apšviestoje aplinkoje, paprastai žemiau 25 laipsnių. Įprastomis laikymo sąlygomis jis išlieka stabilus, tačiau jį reikia saugoti nuo per didelės drėgmės ar tiesioginių saulės spindulių.
Saugumas ir šalutinis poveikis
Dažnas šalutinis poveikis apimagalvos skausmas, raumenų skausmas, nosies užgulimas, virškinimo sutrikimai ir paraudimas. Sunkios reakcijos yra retos, bet gali apimti priapizmą arba širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimus. Jo negalima vartoti kartu sunitratųdėl sunkios hipotenzijos pavojaus.
Rinkos ir pramonės įžvalgos
Tadalafilis yra vienas iš komerciškai reikšmingiausių PDE5 inhibitoriųpasaulinė paklausa nuolat augadėl išplėsto terapinio taikymo. Bendrosios versijos yra plačiai gaminamos visojeKinija, Indija ir Europa, todėl jis tapo populiarusAPI farmacijos eksportuotojams ir sutartiniams gamintojams.
Pasibaigus Cialis patento galiojimui, daugelismasiniai API tiekėjaidabar siūlome didelio{0}}grynumo Tadalafilį, skirtą naudoti preparatų pavidalu, todėl mažėja pasaulinės kainos ir pasiekiamumas didesnis.
Išvada
Tadalafilis (CAS 171596-29-5)išlieka vienu veiksmingiausių ir universaliausių PDE5 inhibitorių šiuolaikinėje medicinoje. Dėl plataus terapinio diapazono, puikaus biologinio prieinamumo ir ilgalaikio veikimo jis yra pageidaujamas pasirinkimas tiek pacientams, tiek sveikatos priežiūros paslaugų teikėjams visame pasaulyje.